??我國自主研發的抗新冠病毒藥物取得重要進展，知名藥學期刊Acta Pharmacologica Sinica （《中國藥理學報》）昨天刊發了口服核苷類抗新冠病毒藥物VV116的3項I期臨床研究結果，顯示它在健康受試者中表現出令人滿意的安全性和耐受性，且口服吸收迅速，可在空腹或普通飲食條件下用藥。基于這些結果，上海君實生物、蘇州旺山旺水兩家企業已啟動一項針對輕中度新冠肺炎患者的Ⅱ /Ⅲ期臨床研究和一項針對中重度患者的Ⅲ期臨床研究。
??作為能抑制新冠病毒復制的候選新藥，VV116由中國科學院上海藥物研究所、中國科學院武漢病毒研究所、中國科學院新疆理化技術研究所、中國科學院中亞藥物研發中心/中烏醫藥科技城（科技部“一帶一路”聯合實驗室）、旺山旺水和君實生物共同研發。臨床前研究顯示，它在體內外都表現出顯著的抗新冠病毒作用，對原始株和變異株（阿爾法、貝塔、德爾塔和奧密克戎）均表現出抗病毒活性，還有很高的口服生物利用度和良好的化學穩定性。
??昨天發表的論文，由復旦大學附屬華山醫院教授張文宏、中國科學院上海藥物研究所研究員王震、上海市徐匯區中心醫院主任藥師劉罡一擔任共同通訊作者，報道了3項I期臨床研究結果。前兩項是隨機、雙盲、安慰劑對照、單劑量和多劑量遞增研究，旨在評估健康受試者中單次和多次遞增口服VV116的安全性、耐受性和藥代動力學特征。另一項研究是隨機、開放、3周期的交叉研究，觀察飲食對健康受試者口服VV116的藥代動力學和安全性影響。
??這些研究在2021年11月至2022年1月進行，共納入86名符合標準的成年健康受試者。研究結果顯示，VV116口服吸收迅速，在單次遞增劑量研究中可迅速水解為活性代謝產物116-N1，平均血漿藥物達到峰值時間僅為1.00—2.50小時。116-N1的平均半衰期值為4.80—6.95小時，提示在臨床治療中可采用每日兩次的給藥方案，建議在后續臨床研究中探索每日兩次200—600毫克給藥劑量。
??研究結果還顯示，重復給藥能維持有效抗病毒濃度。在多次遞增劑量研究中，每日兩次給藥（間隔12小時）并持續5.5天，3個劑量組（200、400和600毫克）的體內藥物濃度均可維持在有效的抗病毒水平之上。
??在安全性方面，3項研究均未報告死亡，未發生嚴重不良事件和3級及以上不良事件，也未出現導致停藥及中斷治療的不良事件。所有不良事件均在未治療或未干預情況下恢復。與同類藥物相比，VV116具有較低的肝毒性風險。
??基于I期臨床研究的積極結果，君實生物與旺山旺水已啟動一項國際多中心、雙盲、隨機、安慰劑對照的Ⅱ/Ⅲ期臨床研究，針對輕中度新冠肺炎患者。這項研究由張文宏教授和上海市公共衛生臨床中心沈銀忠教授聯合主持，旨在評價VV116用于輕中度患者早期治療的有效性、安全性和藥代動力學。另一項在中重度患者中評價VV116有效性和安全性的多中心、雙盲、對照Ⅲ期臨床研究，已完成首例患者入組和給藥。
??“此次公布的VV116口服安全性數據讓我們備受鼓舞。”君實生物副總經理張卓兵說，“我們將運用此前積累的抗疫經驗，與旺山旺水、中科院上海藥物所一起在國內外加速推進VV116的Ⅱ /Ⅲ期大型臨床試驗，期待中國和海外新冠患者盡早受益于我國自主研發的創新療法。”去年底，VV116已在烏茲別克斯坦獲得批準，用于治療中重度新冠肺炎患者。
責任編輯：楊博 沈彤
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